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南箭牌 消旋卡多曲

南箭牌 消旋卡多曲
产品价格:议价
更新时间:2016-11-05
产品型号:见产品
产品品牌:南箭
产品分类:湖北医药保健 > 湖北原料药中间体
发布企业:广州市虎傲化工有限分公司
发布 IP:221.232.*.*
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详细介绍

消旋卡多曲
中文同义词 消旋卡多曲;N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)]甘氨酸苄酯;N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)]甘氨酸苄;消旋卡多曲及其中间体
英文名称 Racecadotril
英文同义词 ACETORPHAN;RACECADOTRIL;n-[2-[(acetylthio)methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]-glycine phenylmethyl ester;tiorfan;(+-)-n-(2-((acetylthio)methyl)-1-oxo-3-phenylpropyl)glycinephenylmethyleste;n-(2-((acetylthio)methyl)-1-oxo-3-phenylpropyl)-,phenylmethylester,(+-)-glycin;n-(2-((acetylthio)methyl)-1-oxo-3-phenylpropyl)-glycinphenylmethylester;RACECADORTRIL
CAS号 81110-73-8
分子式 C21H23NO4S
分子量 385.48
EINECS号 
相关类别 Antidiarrheal;Pharmaceutical Intermediates;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;原料药;Pharmaceutical raw material;中间体;API;TIORFAN;其他科研原料药;抗腹泻;医药原料
Mol文件 81110-73-8.mol
消旋卡多曲
消旋卡多曲 性质
熔点  89°C
密度  1.206
储存条件  Refrigerator
CAS 数据库 81110-73-8(CAS DataBase Reference)
消旋卡多曲 用途与合成方法
抗腹泻药 消旋卡多曲又称醋托啡烷、丰海停、乐度、杜拉宝,是一种新的作用机制的抗腹泻药,直接抑制肠道过度分泌,快速改善腹泻症状,治疗小儿轮状病毒性腹泻疗效显著,能明显缩短病程、减少患儿的痛苦,适用于成人及1月以上婴儿和儿童的急性腹泻,最早由法国的Bioprojet公司研发成功,于1993年首先在法国以商品名Tiorfan上市,上市不久,加拿大儿科协会和美国疾病预防中心(简称CDC)就把消旋卡多曲列入儿童腹泻治疗的必备用药,2011年也列入了中国国家儿科腹泻病治疗共识的推荐用药。目前国内临床一线的儿科医生已经将消旋卡多曲作为临床儿童腹泻治疗的高效安全药物。
消旋卡多曲几乎没有以往抗腹泻药物普遍存在的不良反应,而治疗效果与临床常规用药洛呱丁胺相当。它是第一个应用于腹泻的脑啡肽酶抑制剂,具有较高的特异性抗分泌作用。它通过抑制脑啡肤酶活性,进而抑制水和电解质过度分泌来发挥其抗腹泻作用。它的特点是:高效、作用迅速、治疗指数高,对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统、内分泌系统无明显作用,不引起便秘,是一种安全、有效的抗腹泻药。它可以减少霍乱素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌,且对肠道基础分泌与安慰剂比较无统计学差异。消旋卡多曲快速起效30分钟内达到有临床意义的脑啡肽酶活性抑制,降低肠道上皮细胞环磷腺苷的浓度减少过度的肠道分泌,且对肠道排空时间与安慰剂比较无显著差异。24小时粪便排出量减少56%,远超过WHO对止泻的临床评价(30%),同时消旋卡多曲导致的继发便秘和腹胀显著低于传统止泻治疗药物(抗动力药物)。

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